Beklometazon jest lekiem, który należy do grupy glikokortykosteroidów. Jest używany w leczeniu różnych stanów zapalnych, szczególnie tych związanych z układem oddechowym.
Mechanizm działania beklometazonu
Beklometazon, stosowany wziewnie w zalecanych dawkach, ma działanie przeciwzapalne w płucach. Jest on jednak prolekiem, co oznacza, że nie jest aktywny sam w sobie. Ten lek ma niskie powinowactwo do receptorów glikokortykosteroidowych. Zamiast tego jest hydrolizowany przez esterazy do czynnego metabolitu beklometazonu 17-monopropionianu, który ma silniejsze miejscowe działanie przeciwzapalne.
Farmakokinetyka beklometazonu
Farmakokinetyka beklometazonu odnosi się do procesu, w którym lek jest absorbowany, dystrybuowany, metabolizowany i usuwany z organizmu.
Absorbcja
Po podaniu wziewnym, ogólnoustrojowe wchłanianie beklometazonu dipropionianu odbywa się głównie w płucach. Absorpcja połkniętego leku jest niewielka, ale to nie jest problemem, ponieważ jest on szybko przekształcany w aktywny metabolit.
Po inhalacji, biodostępność beklometazonu dipropionianu wynosi około 2% nominalnej dawki, podczas gdy dla beklometazonu-17-monopropionianu wynosi 62% nominalnej dawki. Maksymalne stężenie beklometazonu dipropionianu w osoczu osiąga się po około 0,3 godziny, podczas gdy maksymalne stężenie beklometazonu-17-monopropionianu pojawia się później, po około 1 godzinie.
Dystrybucja i metabolizm
Dystrybucja beklometazonu dipropionianu do tkanek jest umiarkowana, podczas gdy dystrybucja metabolitu jest dużo większa. Lek jest metabolizowany bardzo szybko, a głównym produktem metabolizmu jest aktywny metabolit- beklometazonu-17-monopropionian.
Eliminacja
Eliminacja beklometazonu dipropionianu i jego aktywnego metabolitu jest charakteryzowana wysokim klirensiem osocza, z okresami półtrwania wynoszącymi odpowiednio 0,5 i 2,7 godziny. Po podaniu doustnym, około 60% dawki jest wydalane z kałem w ciągu 96 godzin, głównie jako niezwiązany lek i sprzężone polarnych metabolity. Tylko około 12% dawki jest wydalane z moczem.
Podsumowanie
Beklometazon jest skutecznym lekiem przeciwzapalnym, szczególnie przy stosowaniu wziewnym. Jego działanie polega na przekształceniu w aktywny metabolit beklometazonu, który ma silniejsze działanie przeciwzapalne. Farmakokinetyka leku obejmuje szybką absorpcję, dystrybucję, metabolizm i eliminację, co czyni go efektywnym narzędziem w leczeniu stanów zapalnych układu oddechowego.
Bibliografia
https//rejestrymedyczne.ezdrowie.gov.pl/api/rpl/medicinal-products/42460/characteristic
